Абаджіо (Обаджіо) табл. 14 мг: № 28

Фармакологічна дія Терифлуномид - імуномодулюючий лікарський препарат з протизапальними властивостями, селективно та оборотно інгібує мітохондріальний фермент дигідрооротатдигідрогеназу (ДГО-ДГ), який необхідний для синтезу піримідину de novo. Таким чином, терифлуномід блокує проліферацію стимульованих лімфоцитів, для яких необхідний синтез піримідину de novo. Точний механізм дії терифлуноміду при розсіяному склерозі до кінця не вивчений, але може бути обумовлений зменшенням кількості циркулюючих лімфоцитів. Вплив на кількість імунних клітин у крові: в ході плацебо-контрольованих досліджень прийом терифлуноміду в дозі 14 мг один раз на день в середньому призводив до незначного зниження кількості лімфоцитів, менш ніж на 0,3 х 10%, що було зазначено протягом перших 3 -Х місяців лікування. Досягнуті рівні зберігалися до закінчення лікування. У ході плацебо-контрольованого дослідження, проведеного за участю здорових добровольців, терифлуномід при середніх рівноважних концентраціях не продемонстрував потенціалу до подовження інтервалу QTcF порівняно з плацебо: найбільша середня відмінність між терифлуномідом і плацебо становила 3,45 мс з верхньою межею 9 , що дорівнює 6,45 мс. У ході плацебо-контрольованих досліджень було відзначено більш виражене зниження концентрацій сечової кислоти в сироватці в діапазоні від 20 до 30% у пацієнтів, які приймали терифлуномід, порівняно з плацебо. Середнє зниження вмісту фосфору в сироватці становило близько 10% групи герифлуномида проти плацебо. Передбачається, що такі ефекти пов'язані зі збільшенням каіальцевої екскреції та не пов'язані зі змінами клубочкових функцій. Ефективність Абаджіо була продемонстрована в ході дослідження CFC6049/TEMSO, яке було присвячене оцінці щоденного прийому герифлуноміду в дозі 7 мг та 14 мг у пацієнтів з рецидивним розсіяним склерозом (РРС). Одна тисяча вісімдесят вісім пацієнтів з РРС були рандомізовані для прийому 7 мг (n=366) або 14 мг (n=359) терифлуноміду або плацебо (п=363) протягом 108 тижнів. Всім пацієнтам було встановлено діагноз (на підставі критеріїв МакДональда (2001)) розсіяний склероз, що рецидивує протягом, з або без прогресування; у пацієнтів було відзначено, як мінімум, 1 рецидив протягом року, що передує дослідженню або, як мінімум, 2 рецидиви за 2 роки, що передують дослідженню. При включенні до дослідження середній бал за розширеною шкалою інвалідності (EDSS) становив ≤ 5,5. Середній вік популяції дослідження – 37,9 років. Результати дослідження представлені в таблиці I. Загалом 1169 пацієнтів з РРС були включені в дослідження TOWER для прийому 7 мг (n=408) або 14 мг (n=372) терифлуноміду або плацебо (n=389). Тривалість лікування становила 48 тижнів після включення останнього пацієнта. Всі пацієнти мали встановлений діагноз розсіяний склероз (заснований на критерії МакДональда (2001)), рецидивуючий перебіг, з або без прогресії, і перенесли щонайменше один епізод рецидиву за рік перед дослідженням або як мінімум 2 рецидиви за два роки перед дослідженням. При включенні пацієнти мали оцінку за розширеною шкалою інвалідизації EDSS (Expanded Disability Status Scale) < 5,5. Середній вік досліджуваних пацієнтів становив 37,9 років. Більшість пацієнтів мали рецидивуючий ремитуючий розсіяний склероз (97,5%), але були підгрупи пацієнтів з вторинним прогресуючим (0,8%) або прогресуюче-рецидивуючим розсіяним склерозом (1,7%). Середня кількість рецидивів протягом року перед включенням до дослідження – 1,4. Середній вихідний бал EDSS – 2,50. Середня тривалість захворювання з появи перших симптомів - 8 років. Показання для застосування. лікування дорослих пацієнтів з рецидивуючим-ремітуючим розсіяним склерозом. Протипоказання гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; тяжка форма печінкової недостатності (клас З за шкалою Чайлд-П'ю); вагітність (перед початком терапії терифлуномідом необхідно виключити вагітність); годування груддю; жінки зі збереженим дітородним потенціалом, які не використовують надійні методи контрацепції та при плазмовій концентрації терифлуноміду вище 0,02 мг/л; тяжкий імунодефіцит, наприклад, СНІД; тяжке порушення кістковомозкового кровотворення, включаючи клінічно значущу анемію, лейкопенію, нейтропенію або тромбоцитопенію; тяжка ниркова недостатність, що вимагає проведення гемодіалізу; тяжкі активні інфекції; важка гіпопротеїнемія; дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років. Спосіб застосування та дози препарату Абаджіо Рекомендована доза Абаджіо становить 14 мг на день. Таблетки слід приймати повністю, запиваючи водою, незалежно від їжі.Згорнути iнструкцiю