Альфадіол, Альфадиол, Альфакальцидол капс. 0,25 мкг: № 100

ІНСТРУКЦІЯ Для медичного застосування препарату АЛЬФА Д3-ТЕВА (ALPHA D3®-TEVA) Склад: діюча речовина: альфакальцидол; 1 капсула містить альфакальцидол 0,25 мкг або 0,5 мкг, або 1 мкг; допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, пропілгалат, вітамін Е (DL-альфа-токоферол), етанол безводний, олія арахісова, желатин, гліцерин 85 %, сорбіт (Е 420), сорбітанагідриди, маніт (Е 421), вищі полі ; заліза оксид червоний (Е172) для дози 0,25 мкг; титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) для дози 0,5 мкг; титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) для дози 1 мкг. Лікарська форма. Капсули м'які. Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Препарати вітаміну D та його аналогів. Альфакальцидол. Код АТС А11С С03. Клінічні властивості. Показання. Постменопаузальний остеопороз. Остеопороз, пов'язаний із лікуванням глюкокортикоїдами. Розм'якшення кісток у літньому віці (остеомаляція) внаслідок недостатнього всмоктування, наприклад, у разі мальабсорбції та постгастректомічного синдрому. Для значного зниження частотності падіння серед людей похилого віку. При гіпопаратиреозі або гіпофосфатемічному (вітамін D-резистентному) рахіті/остеомаляції може бути показана додаткова терапія із застосуванням Альфа Д3-Тева, якщо рівень кальцію в плазмі менше 2,2 ммоль/л. Захворювання, що супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання в нирках, що у свою чергу призводить до порушення метаболізму вітаміну D (наприклад: ниркова остеодистрофія зі зниженням всмоктування кальцію та рівнем кальцію в плазмі менше 2,2 ммоль/л (менше 8,8 мг/ 100 мл), яка може виникати внаслідок порушення функції нирок без або з проведенням діалізу, а також на початку при стані після трансплантації нирок). Протипоказання. – підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або до будь-яких інших компонентів препарату; – гіперчутливість до вітаміну D та прояви інтоксикації вітаміном D; - Рівень кальцію в плазмі вище 2,6 ммоль/л, добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі більше 3,7 (ммоль/л)2; – алкалоз із рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта); – метастатична кальцифікація; - Підвищена чутливість до аналогів вітаміну D. Спосіб застосування та дози. Препарат приймати внутрішньо. Капсулу слід ковтати цілком і запивати достатньою кількістю води. Доза та тривалість терапії визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. У поодиноких випадках препарат слід застосовувати протягом усього життя. Якщо інше не прописано лікарем, початкова доза для дорослих становить 1 мкг альфакальцидолу (4 капсули 0,25 мкг або 2 капсули 0,5 мкг або 1 капсула 1 мкг) щодня. Пацієнтам з більш тяжким захворюванням кісток призначати вищі дози: 1-3 мкг альфакальцидолу (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсули по 1 мкг) щодня. Дітям старше 6 років з масою від 20 кг, які здатні проковтнути капсулу – 1 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії). Для пацієнтів з гіпопаратиреозом доза повинна бути знижена після досягнення нормального рівня кальцію в крові (2,2-2,6 ммоль/л; 8,8-10,4 мг/100 мл) або коли добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі крові становить 3,5-3,7 (ммоль/л)2. Альфа Д3-Тева по 0,25 мкг Якщо добове дозування становить 0,5 мкг альфакальцидолу, приймати по 1 капсулі вранці та ввечері щодня. Якщо добова доза становить 1 мкг альфакальцидолу, приймати по 2 капсули вранці та ввечері щодня. Альфа Д3-Тева по 0,5 мкг. Якщо добова доза становить 0,5 мкг, приймати по 1 капсулі ввечері щодня. Якщо добова доза становить 1-3 мкг альфакальцидолу (2-6 капсул по 0,5 мкг), її необхідно розділити навпіл і приймати одну половину вранці, а іншу - увечері. Альфа Д3-Тева по 1 мкг. Якщо добова доза становить 1 мкг альфакальцидолу, приймати по 1 капсулі ввечері щодня. Якщо добове дозування становить 3 мкг альфакальцидолу, приймати 1 капсулу вранці та 2 капсули Альфа Д3-Тева увечері. Побічні реакції. Якщо доза альфакальцидолу не відрегульована, можливе підвищення рівня кальцію в крові, яке зникає при зниженні дози або припиненні застосування препарату. Ознаками можливого підвищення рівня кальцію в крові є стомлюваність, шлунково-кишкові розлади (блювання, печія, біль у животі, нудота, відчуття дискомфорту в ділянці епігастрія, запор, діарея), анорексія, сухість у роті, помірні болі в м'язах, кістках. , втрата ваги, поліурія, підвищене потовиділення, головний біль, спрага, вертиго, збільшення рівня кальцію та фосфатів у сечі, нефрокальциноз, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, кропив'янку. Передозування. При одноразовому передозуванні (25-30 мкг) альфакальцидолом не спостерігається шкоди здоров'ю. Наступні випадки передозування альфакальцидолом можуть спричинити гіперкальціємію. Симптоми передозування: анорексія, слабкість, млявість, запаморочення, біль голови, нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль у животі, біль у кістках, підвищене потовиділення, сонливість, свербіж, тахікардія. Можливе виникнення поліурії, полідипсії, ніктурії, спраги, втрати ваги, протеїнурії при порушенні функції нирок. Лікування передозування: припинити прийом препарату. Залежно від тяжкості гіперкальціємії можуть застосовуватися безкальцієва або низькокальцієва дієта, прийом рідини, діаліз, петлеві діуретики, глюкокортикостероїди та кальцитонін. При гострому передозуванні позитивний ефект може спостерігатися при промиванні шлунка та/або призначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування та збільшенню виведення препарату з фекаліями). Специфічних антидотів альфакальцидолу немає. Застосування у період вагітності або годування груддю. Хоча не було доказів шкідливого впливу на плід або немовля, Альфа Д3-Тева не слід застосовувати під час вагітності або годування груддю. Через можливий ризик стійкої гіперкальціємії, яка може викликати затримку фізичного та розумового розвитку, надклапанний стеноз аорти, ретинопатію у немовлят, передозування аналогом вітаміну D у період вагітності слід уникати. Альфа Д3-Тева у період годування груддю може підвищити рівень кальцитріолу у грудному молоці. З огляду на це препарат не слід застосовувати в період годування груддю. Діти. Застосовувати дітям віком від 6 років з масою від 20 кг, які можуть проковтнути капсулу. Особливості застосування. Альфакальцидол не слід призначати пацієнтам із гіперкальціємією. Препарат призначати з обережністю: пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам із сечокам'яною хворобою; пацієнтам, які одночасно застосовують серцеві глікозиди або препарати наперстянки, оскільки гіперкальціємія може спричинити аритмію у таких хворих. У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 місяці) контролювати рівень кальцію в плазмі крові та сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту та при необхідності коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії та гіперкальціурії. За наявності біохімічних ознак нормалізації структури кістки (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфа Д3-Тева, що дозволяє уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути усунені шляхом відміни препарату та зниження застосування кальцію до нормалізації його концентрації у плазмі крові. Як правило, цей період складає 1 тиж. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася. Під час терапії альфакальцидолом слід контролювати плазмові рівні фосфатів для зменшення ризику виникнення ектопічної кальцифікації. Додавання до раціону вітаміну D може бути шкідливим для осіб, які вже одержують його відповідну кількість з їжею та від впливу сонячного світла, оскільки різниця між терапевтичною та токсичною концентрацією дуже незначна. Оскільки альфакальцидол є найбільш сильнодіючою формою вітаміну D, є підстави очікувати від його прийому найбільшого ризику токсичності, проте його дія швидко оборотна у разі припинення прийому. Альфакальцидол підвищує всмоктування кальцію та фосфатів у кишечнику, тому пацієнтам з нирковою недостатністю слід моніторити їх плазмові концентрації. Слід відстежувати клінічні прояви гіпо-або гіперкальціємії у пацієнтів похилого віку, особливо при нирковій або серцевій патології. До ранніх симптомів гіперкальціємії відносяться: − поліурія; − полідипсія; − слабкість, головний біль, нудота, запор; − сухість у роті; − болі в м'язах та кістках; − металевий присмак у роті. Лікарський засіб містить соєву олію. Якщо у Вас є алергія на арахіс чи сою, не вживайте цей лікарський засіб. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не виявлено, але слід враховувати можливість появи таких побічних реакцій як сонливість та запаморочення. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій. При лікуванні остеопорозу Альфа Д3-Тева можна призначати у поєднанні з антирезорбтивними препаратами різних груп та естрогенами. Дія альфакальцидолу посилює одночасне застосування естрогенів у жінок, які перебувають у період пременопаузи та постменопаузи. Вітамін D та його похідні не слід застосовувати одночасно з Альфа Д3-Тева через можливість адитивної взаємодії та збільшення ризику розвитку гіперкальціємії. При одночасному застосуванні Альфа Д3-Тева з препаратами наперстянки збільшується ризик розвитку аритмії. При одночасному застосуванні з барбітуратами, протисудомними засобами (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та примідон) та іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислення в печінці, необхідно приймати більшу дозу Альфа Д3-Тева. Кортикостероїди можуть протидіяти ефекту вітаміну D. Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його застосуванні з холестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами з високим вмістом алюмінію. Альфа Д3-Тева та антациди на основі алюмінію не можна застосовувати одночасно, інтервал між прийомом має становити 2 години. При застосуванні одночасно з Альфа Д3-Тева антацидами на основі магнію або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії. При одночасному застосуванні препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкальціємії. Дія альфакальцидолу посилюється при одночасному застосуванні естрогенів у жінок, які перебувають у передменопаузальний та постменопаузальний період. Рифампіцин та ізоніазид можуть знижувати ефективність вітаміну D. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Альфа Д3-Тева є високоефективним активним метаболітом вітаміну D3, що регулює обмін кальцію і фосфору. Альфакальцидол (1-альфа-гідрохолекальциферол) дуже швидко трансформується в кальцитріол (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон) у печінці. Кальцитріол відноситься до головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну D3) у підтримці гомеостазу кальцію та фосфору. Альфа Д3-Тева трансформується в 1,25-дигідрохолекальциферол (D-гормон) і таким чином підвищує його рівень у крові. Це призводить до підвищення абсорбції кальцію і фосфору в кишечнику, збільшення їхньої реабсорбції в нирках, посилення мінералізації кісток, зниження рівня паратиреоїдного гормону в крові. У пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксиляції у нирках, що виникає з віком, прийом Альфа Д3-Тева сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, що нейтралізує дефіцит D-гормону. Альфа Д3-Тева відновлює позитивний кальцієвий баланс, у результаті знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. Збільшує мінеральну щільність кістки. При курсовому застосуванні препарату спостерігається ослаблення кісткового та м'язового болю, пов'язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, покращується координація рухів та підтримання рівноваги, збільшується сила м'язів, унаслідок чого знижується частота падінь. Фармакокінетика. Після прийому Альфа Д3-Тева швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить від 8 до 18 годин. Початок дії – за 6 годин, тривалість дії – до 48 годин. У печінці альфакальцидол швидко трансформується на кальцитріол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Найменша частина препарату трансформується у тканини. На відміну від природного вітаміну D3 біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дозволяє застосовувати його пацієнтам з нирковою патологією. Фармацевтичні властивості. Основні фізико-хімічні властивості: Капсули по 0,25 мкг: овальні, непрозорі, червоно-коричневі, еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «0.25» з одного боку, що містять блідо-жовтий масляний розчин. Капсули по 0,5 мкг: овальні, непрозорі, блідо-рожеві еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом "0.5" з одного боку, що містять блідо-жовтий масляний розчин. Капсули по 1,0 мкг: овальні, непрозорі, від кремового до слонової кістки кольору, еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «1.0» з одного боку, що містять блідо-жовтий масляний розчин. Термін придатності . 3 роки. Умови зберігання. Зберігати у щільно закритому контейнері при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Упаковка. По 30 або 60 капсул у контейнері; по 1 контейнеру у коробці. Згорнути iнструкцiю